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香豆素和磷脂混合物單分子層膜中的分子相互作用的界面性質——摘要、簡介

來源:上海謂載 瀏覽 836 次 發布時間:2021-11-01

摘要


香豆素(CMR)是一種小分子,具有多種生物學功能,如抗腫瘤、抗真菌、抗凝血和抗菌活性。 CMR 是一種水溶性差、生物利用度低的分子。 基于脂質的膠體載體在疏水性化合物的遞送中起重要作用。 Langmuir 技術是評估藥物與脂質相互作用的有效方法。 在本研究中,我們使用了 1,2- dipalmitoyl-sn-glycero-3-phospho-rac-(1-glycerol) (DPPG), 1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoetha 醇胺 (DPPE) 和 1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷脂酰膽堿 (DPPC) 脂質。 基于純膜和混合膜的表面壓力 (p)-面積 (A) 等溫線進行界面表征。 使用原子力顯微鏡進行地形分析。 混合膜的混溶性 取決于它們的成分。 由于分子間吸引力,混合膜是穩定的 相互作用。 我們的結果有助于理解 CMR-脂質相互作用,旨在獲得 用于藥物遞送的穩定膠體載體。


一、簡介


植物來源的化合物以其抗菌性而聞名 感染的活動、治療和預防(博爾赫斯等, 2005年; Helander 等人,1998 年; de Souza 等人,2005 年)。 生物活性化合物,如苯并吡喃類,可以從天然 來源為從植物中提取的精油(Gill 和 Holley, 2004; 弗里德曼等人,2003 年)。


推動新治療藥物的開發以最大限度地提高治療效果并最大限度地減少副作用。 生產 新的活性藥物成分昂貴、緩慢且 經常不確定。 天然產物在現代藥物開發中發揮了關鍵作用(Pattni 等人,2015 年;Fylaktakidou 等人, 2004)。 香豆素(CMR)及其衍生物分布廣泛 遍及自然并展示出多種治療應用 如中樞神經系統興奮劑、抗 HIV 治療、抗凝血劑、抗腫瘤、抗菌和抗真菌活性 (Musicki 等,2000;Kostova 等,2006;Fylaktakidou 等, 2004; 穆薩等人,2008 年)。 CMR(1,2-苯并吡喃酮)被認為是 由于其高毒性、低溶解度和有限的穩定性,不適合用于治療(Hoult 和 Paya,1996 年;Usui,2006 年)。


基于脂質的膠體納米結構用作載體 在生物醫學、化妝品和食品工業中具有潛在益處的疏水性活性物質(Rosler 等人,2012 年;Fol?Vari 等,1990 年; Mozafari 等人,2008 年; 泰勒等人,2005 年)。 此外, 基于脂質的膠體載體可以靶向病理組織 同時減少副作用和劑量頻率。


負載型磷脂單層有實際應用 例如生物分子分離(Harlan 等人,1995 年;Zaitsev 等人, 1995)、生物傳感器 (Yasuzawa et al., 2000)、藥物輸送 (Torchilin, 2012)和生物功能化(Findlay 和 Barton,1978)。 磷脂是質膜和基于脂質的膠體納米結構的基本成分之一。


選擇本研究中使用的磷脂是因為它們的 不同的大小、電荷和分子形狀。 磷脂酰乙醇胺 (PE) 和磷脂酰膽堿 (PC) 在生物體中發現的最重要的中性磷脂 (道漢,1997 年)。 PE 的豐度在 生物體和細胞類型。 PC 脂質主要存在于動物細胞膜中(Uran 等,2001)。 磷脂酰甘油 (PG) 是一種脂質,主要負責維持膜脂質表面電荷密度和對離子的滲透性(Wada 和 Murata, 2007)。


在這項研究中,我們進行了朗繆爾等溫線測量來分析混合單層中的分子相互作用 由磷脂和 CMR 組成。 過剩面積(DAE),過剩 吉布斯自由能 (?Ge) 和混合的過量吉布斯自由能 (?Gmix) 被計算出來。 此外,地形分析 通過原子力顯微鏡觀察純膜和混合膜 (原子力顯微鏡)。


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